Содержание
Ферменты - это трехмерные машины, которые имеют активный сайт, который распознает субстраты определенной формы. Если химическое вещество ингибирует фермент путем связывания на активном сайте, это является признаком того, что химическое вещество относится к категории конкурентных ингибиторов, в отличие от неконкурентных ингибиторов. Однако в категории конкурентных ингибиторов есть свои тонкости, поскольку некоторые могут быть обратимыми ингибиторами, а другие - необратимыми ингибиторами. Наконец, третий класс смешанных ингибиторов добавляет изюминку в классификацию конкурентных ингибиторов.
Одноместные пассажирские места
Химическое вещество, которое блокирует активность фермента путем связывания с активным центром, называется конкурентным ингибитором. Эти типы химикатов имеют схожие формы с субстратом фермента. Это сходство позволяет химическому веществу конкурировать с субстратом за то, что он прикрепляется к активному сайту на ферменте. Присоединение конкурентного ингибитора или субстрата к ферменту является или-или процесс - только один из них может подходить в данный момент времени.
обратимый
Некоторые конкурентные ингибиторы называют обратимыми ингибиторами, что означает, что они связывают активный сайт, но могут относительно легко падать. В случае обратимых конкурентных ингибиторов увеличение концентрации субстрата в реакционной смеси может помешать ингибитору - да, ингибированию ингибитора - надолго связываться с ферментом. Сродство или привлекательность ингибитора и фермента не меняется, но их взаимодействие становится менее частым. Больше субстрата означает, что в любой момент времени большее количество молекул фермента будет присоединено к субстрату, чем к ингибитору. Сказано, что субстрат вытесняет ингибитор.
необратимый
Конкурентные ингибиторы также могут быть необратимыми ингибиторами, что означает, что они образуют ковалентную связь с активным центром или образуют взаимодействие, которое является настолько тесным, что ингибитор редко падает. Ковалентная связь - это когда два атома делят электроны, образуя физическую связь. Антибиотик пенициллин является примером необратимого конкурентного ингибитора. Бактерии нуждаются в ферменте, называемом гликопептидной транспептидазой, для сшивания волокон в клеточной стенке. Пенициллин связывается с активным центром этого фермента через ковалентную связь и предотвращает связывание субстрата.
Смешанные конкуренты
Ингибиторы, которые связывают активный сайт фермента, называют конкурентными ингибиторами, а ингибиторы, которые связывают другие сайты, называют неконкурентными ингибиторами. Однако существует другой класс ингибиторов, называемых смешанными ингибиторами, которые могут связывать либо активный сайт до того, как туда попадет субстрат, либо комплекс фермент-субстрат после того, как субстрат прикреплен. Смешанные ингибиторы могут связывать фермент до связывания субстрата или связывать после связывания субстрата. Оба случая приводят к неактивному ферменту. Таким образом, смешанные ингибиторы эффективны против ферментов при любой концентрации субстрата.